生产方法 1.3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯的制备在反应瓶中加入3,4,5-三甲氧基肉桂酸2.3g(9.8mmol)和环己烷10ml,搅拌悬浮,搅拌下滴加氯化亚砜7.2g,滴加时控制温度不超过20oC,加毕,搅10min.室温放置过夜.低于50oC,减压蒸除氯化亚砜,加入环己烷2.4ml重蒸一次,溶于6ml二氯甲烷中备用.2.1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的制备在反应瓶中加入(1-四氢吡咯羰基)甲基哌嗪1.6g(8.1mmol)和二氯甲烷16ml,搅拌溶解,冰浴冷却及搅拌下滴加上步含3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯的二氯甲烷溶液,滴加过程保持内温1 0 oC,加毕,室温搅拌4h.加入水10ml,充分振摇.分出水层,有机层加入15%盐酸10ml,充分振摇.将两次水层合并,用5%NaOH溶液中和至pH9~10.二氯甲烷(10ml ×3)提取,合并有机层,饱和NaCl水溶液(10ml ×2)洗,无水Na2SO4干燥过夜.过滤,滤液减压蒸除回收溶剂#得到棕色黏稠剩余物1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪2.34g,收率69.4%.3.1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪马来酸盐(马来酸桂哌齐特)的合成在反应瓶中加入1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪0.42g(1.006mol)和无水乙醇4.4ml,搅拌溶解.在另一反应瓶中加入马来酸0.14g(1.2mmol)和无水乙醇0.6ml,搅拌溶解,然后加1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的无水乙醇溶液,室温搅拌10min后,静置6h.得到1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪马来酸盐(马来酸桂哌齐特)0.27g色结晶,收率51.9%,mp130~132 oC. 用途 脑血管疾病:脑动脉硬化、一过性脑缺血、脑血栓、脑栓塞、脑出血及脑外伤后遗症.心血管疾病,用于动脉硬化、心绞痛，心肌梗塞患者应配合相关药物治疗.眼底血管性疾病、缺血所致耳蜗前庭功能失调、突发性耳聋、耳鸣.糖尿病引起的微循环障碍(糖尿病足、糖尿病视网膜病变等).其它外周血管性疾病:血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺氏病、下肢动脉粥样硬化等.本品为钙通道阻滞剂,能阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞而引起平滑肌松弛,使血管扩张,缓解血管痉挛,使血管阻力下降,脑及心脏血流量增加;增强腺苷和环磷腺苷的作用;提高红细胞的柔韧性和变形通过毛细管能力,改善微循环;降低血液黏度,对缺血的器官有保护作用.临床用于脑梗死后遗症的治疗,以及脑出血后遗症的各种症状改善.